第一作者：
TANG Pan
通讯作者：CHEN Guo-Dong GAO Hao
通讯单位：暨南大学
doi:
10.1016/S1875-5364(23)60499-6
近期，暨南大学高昊/陈国栋团队在CJNM第11期大湾区专刊中发表封面文章Thirteen new peptaibols with antimicrobial activities from Trichoderma sp.
Peptaibol线性肽是一类由5-22个氨基酸组成的非核糖体肽，其结构中含有N端-酰基端、C端-氨基醇端和非蛋白质原氨基酸（如α-氨基异丁酸(Aib)或异缬氨酸(Iva)）。目前发现的peptaibol线性肽超1000个，以18肽和14肽为主。其中，已报道的18肽peptaibol线性肽有上百个，它们的共同结构特征主要是结构中均含有多个Aib残基，并且序列的中间位置 (第6或7位)一般为Gln或Asn残基，第13位为Pro残基，第14位为Leu残基，而C端一般为Gln或Asn残基(第17位)。同时该类化合物具有抗菌、抗支原体、抗螺旋体、杀虫、肿瘤细胞毒性以及降胆固醇等活性。已发现的14肽peptaibol线性肽数量少于18肽peptaibol线性肽，逾70个。与18肽peptaibol线性肽相比，14肽peptaibol线性肽结构中一般不含酸性氨基酸残基，且结构的第4-5位、第8-9位和第12-13位均为Aib-LPro二肽结构，具有抗菌、抗疟原虫、抑制血小板聚集等活性。
该文章作者从一株木霉属真菌 (
Trichoderma sp.
) JNU21-3-01中分离出7个新的18肽peptaibol线性肽，neoatroviridin E ~ neoatroviridin K(1 ~ 7)和6个新的14肽peptaibol线性肽，harzianin NPDG J ~harzianin NPDG O (8 ~ 13)，并鉴定了4个已知的18肽peptaibol类neoatroviridin A ~ neoatroviridin D (14 ~ 17)。通过多种核磁共振(NMR)实验和高分辨率电喷雾电离串联质谱(HR-ESI-MS/MS)数据确定了新peptaibol类线性肽(1 ~ 13)的平面结构，并用Marfey方法进一步确定了它们的绝对构型。其中，化合物12和13是首例含有酸性氨基酸残基的14肽peptaibol线性肽。在抗菌评价中，所有18肽peptaibol线性肽(1 ~ 7，14 ~ 17)对金黄色葡萄球菌209P均有抑制活性，最小抑制
浓度 (MIC) 为8 ~ 32 μg·mL
−1
。通过对18肽peptaibol线性肽抗金黄色葡萄球菌活性结果进行分析，发现该类化合物的第5位、第7位和第11位的异缬氨酸残基 (Iva) 是抗金黄色葡萄球菌活性的关键基团。此外，化合物9对白色念珠菌FIM709具有抑制作用，MIC值为16 μg·mL
−1
。
上述研究成果对丰富peptaibols的化学结构，拓展其生物活性具有重要意义。同时，抗菌活性评价揭示了该类化合物的潜在治疗应用价值。
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