新机会 ▎Stat6 抑制剂
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#新机会
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7月20日， Recludix Pharma 宣布与赛诺菲达成一项战略合作协议，为炎症和免疫疾病患者开发一款 first in class 口服小分子 STAT6 抑制剂。根据协议，赛诺菲将获得小分子 STAT6 抑制剂的全球权利。
Recludix Pharma 将收到1.25亿美元的近期付款和可能超过12亿美元的开发、注册和商业化里程碑付款以及基于未来销售额的双位数比例的特许权使用费。
根据医药魔方Plus推送产品管线可以看出，目前临床中并没有
小分
子
STA
T6 抑制剂。唯一的临床产品是一款外泌体反义了疗法，似乎真的是机会。起码，大家还没有卷。
不过，
STA
T6 抑制剂是否会如STAT3那般坎坷曲折尚不得而知。但也需要弄明白
STA
T6生理学功能以及安斯泰来终止开发的原因，作为“点睛”之文我就不去查那么多了。
不过，仔细回顾交易描述：“
Recludix Pharma 将负责将 STAT6 抑制剂从临床前研究推进至II期临床试验的开始。
之后，赛诺菲将承担起全球开发和商业化活动。
Recludix Pharma 可以选择在美国共同承担利润和损失”。
原来，
赛诺菲只是买了一个选择权。来，给你钱你去给我做临床，有结果咱再说。
但也是真金白
银1.25亿美元啊，不是小数目。
那么，Recludix Pharma怎么样呢？
来，看看近期刚公开的专利
（
WO2023133336
）
。
化合物分子都长什么样子？截几个看看，随便截图，没有核对活性数据。
如果入局，有没有条件做呢？简单查了一下，或许可以。
首先，有些人想先找蛋白。遗憾，没有。不过，不要失望，有一篇文章描述了一个小分
子对STAT5和STAT6 SH2都有活性，王少萌用来做个一款PROTAC。不禁感慨，
王教授是要把天下靶点都做成PROTAC吗？
似乎看不出什么，放在蛋白里就不一样了。可以看到是在蛋白边缘，可能类似PPI那样吧。
但你仔细观察这两类分子，就会发现。嗯，来，走一圈。
这不妥妥就是Recludix Pharma 加分子吗？
该关环的地方你照样关起来，这个红色位置我们替换成
1H-吡咯-2-甲酸，5位来个取代跟烷基成环，不仅降低了合成难度，还有机会形成一个“粉色”圈的新作用力。
然后，将这个氮拆开，继续接上放环，保留文章中的作用力（1），甩出啦的就是尾巴（2）修饰成药性。
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