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【明日直播】PROTAC药物研发进展及其合成策略 | ACS · 药明康德联创系列在线研讨会

时间：2023-07-20 来源：浏览：

【明日直播】PROTAC药物研发进展及其合成策略 | ACS · 药明康德联创系列在线研讨会

ACS Publications ACS美国化学会

ACS美国化学会

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功能介绍 ACS作为权威科学信息的主要来源，是全球化学企业、化学家、化学工程师和相关人员的职业家园。

收录于合集

PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimera，同下）技术是近年兴起的一种新型药物研发方向。该技术通过应用小分子化合物招募细胞中的E3泛素连接酶，利用自身的泛素-蛋白酶体系统实现对靶向特定蛋白的降解。理论上，只需要小分子药物短暂地与致癌蛋白结合，给致癌蛋白打上“泛素化”的标签就可以实现高效特异性的蛋白降解。另外，这些小分子药物不需要很高的浓度，可以循环使用，并且蛋白被降解后需要重新合成才能恢复功能，这就可能会推迟抗药性的产生。虽然PROTAC药物相对传统小分子具有很多独特的优势，但同样也面临着一些挑战。比如，因为PROTAC分子量大、溶解度较低，其合成与纯化过程会受阻，而针对新靶点开发的PROTAC又很大程度上依赖于大量的化合物合成，因此，如何高效合成PROTAC分子也成为了PROTAC药物研发过程中非常关注的问题。

7月20日下午3点 ， ACS美国化学会联手药明直播间 推出“ PROTAC药物研发进展及其合成策略 ”在线研讨会， ACS Medicinal Chemistry Letter 编委、清华大学药学院饶燏教授将为大家介绍 PROTAC小分子靶向蛋白降解技术及其应用 ， 药明康德研发化学服务部高级主任吴春蕊博士 将通过案例与大家 PROTAC药物分子的合成策略 ，欢迎大家一同参与讨论！（温馨提示：本场直播饶燏教授的分享仅在直播中呈现，将不会录制回放视频，请大家准时进入直播间，不要错过精彩分享哦~）

ACS·药明康德联创系列在线研讨会

PROTAC药物研发进展及其合成策略

时间：2023年7月20日 下午15:00-16:00

15:00 - 15:25

PROTAC小分子靶向蛋白降解技术及其应用

饶燏教授

清华大学药学院教授；

ACS Medicinal Chemistry Letter 编委

15:25 - 15:45

PROTAC的合成策略与案例分享

吴春蕊博士

药明康德研究化学服务部高级主任

15:45 - 16:00

互动答疑

全体嘉宾

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饶燏教授

清华大学药学院教授；

ACS Medicinal Chemistry Letter 编委

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主持国家杰出青年科学基金、国家优秀青年科学基金、并获药明康德生命化学研究奖杰出成就奖、树兰医学青年奖、中源协和生命医学创新突破奖。1999年本科毕业于山东医科大学药学院（现山东大学药学院），2002年硕士毕业于沈阳药科大学。2007年在美国佐治亚大学University of Georgia获博士学位。2007-2009年在美国斯隆-凯特琳癌症中心Memorial Sloan-Kettering Cancer Center从事博士后研究。2010年1月回清华大学开展独立研究工作。

2014年起分别任美国化学会期刊 ACS Medicinal Chemistry Letter 编委，中国化学快报 Chinese Chemical Letters 青年编委， Chinese Journal of Medicinal Chemistry 《中国药物化学杂志》编委。

饶燏教授长期从事药物发现的化学生物学研究，研究工作主要围绕“抗重大疾病先导化合物的发现和优化”展开。近年来主要致力于蛋白质靶向降解技术（PROTAC）的开发和应用。代表性论文发表于Nature Chemical Biology, Nature Communications, Cell Research, Cell Discovery, Leukemia, Journal of Medicinal Chemistry, Protein & Cell 等学术期刊。