JACS：Cu催化不对称环化合成氨基吲哚啉
学研汇
催化计
催化计
icat2019
我为催化狂！
发表于
对于药物发现而言，发展高效率的合成方法生成新颖结构的氨基吲哚具有非常重要的意义。但是目前人们对不对称合成功能性氨基吲哚结构分子的规律并不清楚。
有鉴于此，
华中师范大学陆良秋、清华大学深圳研究生院谭英等
报道发展了一种
Cu
催化不对称合成方法学，以有机胺和乙炔修饰的苯并嗪酮作为反应物，以非常高的对映立体选择性（最高达到
98:2 er
）和产率（最高达到
97 %
）制备手性
3-
氨基吲哚。
要点1.
作者出乎意料的发现，合成的产物能够通过自由基介导磺酰基转移的方式生成含有烯烃磺酰基结构的不对称结构
3-
氨基吲哚啉。
要点2.
通过研究生物催化活性，发现这些
3-
氨基吲哚啉具有优异的抗肿瘤活性，而且手性结构对于抗肿瘤活性起到重要影响作用。
Bao-Cheng Wang, Tingting Fan, Fen-Ya Xiong, Peng Chen, Kai-Xin Fang, Ying Tan*, Liang-Qiu Lu*, and Wen-Jing Xiao, De Novo Construction of Chiral Aminoindolines by Cu-Catalyzed Asymmetric Cyclization and Subsequent Discovery of an Unexpected Sulfonyl Migration, J. Am. Chem. Soc. 2022
DOI: 10.1021/jacs.2c08090
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c08090
加微信群方式：
添加编辑微信
18065920782
，备注：姓名-单位-研究方向（无备注请恕不通过），由编辑审核后邀请入群。
原位XPS、原位XRD、原位Raman、原位FTIR
版权：如无特殊注明，文章转载自网络，侵权请联系cnmhg168#163.com删除！文件均为网友上传，仅供研究和学习使用，务必24小时内删除。
