分子百科 | 左布诺洛尔 （Levobunolol）！

左旋布诺是一种有效的非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。左旋布诺是一种降眼压剂,可降低平均眼压(IOP)。左旋布诺可用于青光眼和上斜肌细胞增多症(SOM)的研究 ^{【1】【2】【3】} 。

图1：左布诺洛尔分子结构图

左布诺洛尔，英文名称：Levobunolol，分子式是C ₁₇ H ₂₅ NO ₃ ，分子量291.4。 左布诺洛尔 是一 类非选择性β-受体阻滞剂，对开角型青光眼具有良好的治疗效果，已被美国FDA列为治疗青光眼的首选药物。

图 2： 左布诺洛尔数据信息图

左布诺洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。 左布诺洛尔的阻断受体作用比它的右旋异构体强60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋异构体——左布诺洛尔被采用。 左布诺洛尔无明显局麻作用及内在拟交感作用。 左布诺洛尔Chemicalbook目前在临床上主要用于制备滴眼液，左布诺洛尔滴眼液对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。 对于某些继发性青光眼，高眼压症，手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用左布诺洛尔滴眼液滴眼可进一步增强降眼压效果。

图 3： 左布诺洛尔临床研究图来源药融云

左布诺洛尔，在一些有机溶剂中溶解度较高，但在水中的溶解度相对较低。应存储在干燥、避光、密封的容器中，以确保其稳定性。白色至粉红色粉末，熔点209-211 °C，溶解度2.51e-01 g/L

图 4： 左布诺洛尔物化性质图

图 5： 左布诺洛尔反应信息图

根据药融云数据，左布诺洛尔在2018年-2019年销售增长。2019年全国医院(全终端)-年度销售达到539.16万元。

图 5： 左布诺洛尔销售情况图来源：药融云

图 6： 左布诺洛尔合成路线图来源：药融云

参考文献

[1]. Mohammadi M, et al. Injectable drug depot engineered to release multiple ophthalmic therapeutic agents with precise time profiles for postoperative treatment following ocular surgery. Acta Biomater. 2018 Jun;73:90-102.

[2]. Kumar, N, et al. Extended levobunolol release from Eudragit nanoparticle-laden contact lenses for glaucoma therapy. Futur J Pharm Sci 6, 109 (2020).

[3]. Zhang M, et al. Superior oblique myokymia treated with levobunolol. J AAPOS. 2018 Feb;22(1):67-69.e2.

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