喹啉的电化学 C-H 酰化反应！

喹啉是一种杂芳香族化合物，具有融合的苯环和吡啶环。喹啉衍生物可用作药物活性化合物等。因此，喹啉的官能化方法在药物化学等领域非常有用。

鉴于此，近期由中国南京师范大学的刘平、孙培培及其同事开发了一种电化学氢原子转移（HAT）策略，用于喹啉和异喹啉的 C（sp ² ）-H酰化（图中为产品结构示例）。 研究小组使用一系列喹啉或异喹啉作为底物，醇作为酰基源（例如甲醇用于甲酰化），nBu ₄ NBF ₄ 作为电解质，对甲苯磺酸（p-TsOH）作为酸添加剂，（N-羟基邻苯二甲酰亚胺）（NHPI）作为 HAT 催化剂。反应是在 60 °C、MeCN、石墨毡（GF）阳极和铂板阴极的不分流电池中，在空气环境下进行恒流电解的。

研究小组获得了所需的酰化喹啉类和异喹啉类化合物，产率大多在中等到高等之间。乙醇和 1-丙醇作为醇试剂分别适用于乙酰化和丙酰化反应。研究人员还在克级实验中使用了这种方法，并以 68% 的产率获得了所需产物。研究小组认为，这种方法可应用于药物化学领域。

参考文献

HAT-Mediated Electrochemical C(s p ² )–H Acylation of Quinolines with Alcohols,

Yujie Liao, Cong Jiang, Congcong Qiang, Ping Liu, Peipei Sun,

Org. Lett. 2023. https://doi.org/10.1021/acs.orglett.3c02668

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