西他列汀（sitagliptin）浅析！

图来源： IntSynth

西他列汀，是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物，是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂类药物，常以磷酸盐形式入药。西他列汀可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压以及某些并发症。

磷酸西他列汀由默克公司开发研制，于2006年在墨西哥及美国上市，2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。

2022年原研默沙东西格列汀销售28.13亿美元。药融云数据显示国内院内制剂销售21.33亿元，其中原研默沙东占据21.32亿元，国内正大天晴第三季度开始销售，占比极少。

来源：药融云

根据药融云数据统计，目前已有26家相关企业在国内获批相关制剂批文。主要包括：正大天晴、齐鲁制药、浙江九洲、四川科伦、乐普制药、甘李药业、扬子江药业、石药欧意、东阳光等。

那么问题来了，众多企业的布局，为何只有正大天晴有少量销售，主要原因还在专利。磷酸西格列汀在国内的化合物专利CN1290848C已于2022年7月4日到期，但其晶型专利CN100430397C，即保护磷酸结晶单水合物的专利有效期至2024年6月18日。因此要想提前上市就要绕开原研晶型专利，从国内已获批的西格列汀仿制药来看，虽然拿到了生产批件但大多并没有销售，只有正大天晴有上市销售。从正大天晴仿制药说明书信息可知，其开发的是不同于原研的晶型。

原料药情报局统计，全球原料药注册登记已达142条，其中国内已经42条（部分显示如下）。2022年全球原料药用量达到700吨。

来源： 药融云

原料药用量推算

来源： 药融云

图1为背景技术中美国专利US6699871B2的合成路线图；

图2为背景技术中产生式7化合物、式8化合物的反应步骤图；

图3为背景技术中国际专利申请WO2009064476A1的合成路线图；

图4为背景技术中产生式7化合物、式9化合物的反应步骤图。

END

资料领取

回复你需要资料的关键词，查看领取

后台回复 “ChemDraw ” 领取破解版安装包

回复 “MestReNova” 领取破解版安装包

回复 “EndNote X9.1 ” 领取破解版安装包

回复 “有机化学” 领取经典化学书籍

回复 “科研礼包” 领取更多丰富所需资料

回复 “资料全集” 领取5款破解版资料

有偿征稿

本平台长期征稿，投稿请发至邮箱： ，目前仅接受原创首发类相关稿件或顶级化学外刊文献的前沿解读。来稿邮件标题：【微信投稿】+文章标题+作者、稿件请以附件方式发送，我们将从中挑选并发表在“化学科讯”微信公号。一经发表，稿酬丰厚，欢迎赐稿，期待佳作。

NO. 1

往期推荐

Historical articles

Nature：90后，青年科学家汪淏田团队最新成果登刊！

太惨了！被踢出SCI，陆续撤回中国学者91篇文章，涉及众多名校，原因竟然是....

Chem：清华大学创新性成果登刊！

悼念！“锂电之父”、诺奖得主 Goodenough逝世！

分子百科︱原料药之尼麦角林！

END

 官方建群啦！

化学科讯组建了 合成生物学、高校产学研、有机合成、医药产业、材料高分子、分析检测、硕士、博士 等多个相关领域的实名制 微信交流群 ，扫描下方二维码即可入群！

点击“阅读原文”

立即加入微信交流