吡咯A和B的全合成！

抗生素耐药性是一个不断演变的问题，需要持续进行药物研发以跟上致病微生物的步伐。应对这一威胁的一种方式是调查具有新颖或多重作用机制的天然产物。

在这个背景下，美国亚特兰大埃默里大学的Ryan A. Allen和William M. Wuest进行了Mindapyrroles A和B（如图所示）的全合成和生物研究，这是最近分离出的两种天然产物，其作用机制迄今为止尚不清楚。

该团队首先通过将吡咯与2,6-二甲氧基苯甲酸在Friedel-Crafts酰化反应中进行偶联，然后经过去保护/保护步骤和二氯化反应合成了Mindapyrrole的单体单元——吡洛霉素。Mindapyrrole A的合成的关键步骤涉及使用二甲氧甲烷在Friedel-Crafts偶联反应中使吡洛霉素发生双聚化。类似地，使用噁菌醛作为偶联反应的配体，Mindapyrrole B也被合成出来。这项工作代表了Mindapyrrole A的第二次全合成和Mindapyrrole B的首次合成。

然后，对这些产物在一系列革兰氏阳性和阴性细菌病原体中的抗菌活性进行了测试。团队发现它们对革兰氏阳性病原体具有最高的活性。他们还发现Mindapyrroles可能通过不同于单体吡洛霉素的机制抑制细菌生长。进一步的研究将需要确定Mindapyrroles的替代作用机制。

参考文献

Total synthesis and biological investigation of mindapyrroles A and B,

Ryan A. Allen, William M. Wuest,

ChemMedChem 2023. https://doi.org/10.1002/cmdc.202300235

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