3,4-未取代的异喹啉酮的绿色合成！

异喹啉-1(2H)-酮是天然产物和生物活性化合物的重要结构单元。因此，开发获取异喹啉酮的高效方法是一个有趣的研究目标。在这方面，使用苯甲酰胺和内部炔烃进行过渡金属催化的正交-C-H 键活化和 [4+2] 环化反应是一条很有前景的途径，但对于 3,4-未取代的异喹啉酮来说，这种类型的反应可能具有挑战性。

鉴于此，近期由印度蒂鲁帕蒂印度理工学院的 Parthasarathy Gandeepan等研究人员开发了一种温和方便的方法，利用 N-甲氧基苯甲酰胺和碳酸乙烯酯合成 3,4-未取代的异喹诺酮，碳酸乙烯酯可作为乙炔的代用品（如下图）。研究小组使用市售的铑(III)复合物[Cp*RhCl ₂ ] ₂ （Cp* = 五甲基环戊二烯）作为这种转化的催化剂。反应在室温下的乙醇中进行。

所开发的方法对环境友好，因为它可以在温和的条件下在生物质衍生乙醇中进行操作，并且无需使用化学计量的外部氧化剂。该方法具有广泛的底物范围，并显示出优异的区域选择性。进一步转化所获得的 3,4-未取代的异喹啉酮，可以得到 4-取代的异喹啉酮和 3,4-未取代的异喹啉类化合物。

参考文献

Green Synthesis of 3,4‐Unsubstituted Isoquinolones through Rhodium(III)‐Catalyzed C‒H Activation and Annulation in Ethanol,

Vikash Kumar, Gandeepan Parthasarathy,

Eur. J. Org. Chem. 2023. https://doi.org/10.1002/ejoc.202300914

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