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JACS：Rh(III)催化三组分合成非天然多肽

时间：2023-01-02 来源： 浏览：

JACS：Rh(III)催化三组分合成非天然多肽

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含有超过 20 个标准氨基酸残基肽的合成类似物具有良好的代谢稳定性、药代动力学特征和对酶活性位点的亲和力。
有鉴于此， 哥伦比亚大学 Tomislav Rovis 、 Neel H. Shah 报告了一种模块化肽连接方法，该方法在温和条件下，通过 Rh （ III ）催化，将二恶唑酮、芳基硼酸和丙烯酰胺偶联，以非对映选择性方式构建酰胺键。
本文要点
要点1.  作者通过将一个肽的 C 端转化为二恶唑酮，并将第二个肽的 N 端转化为丙烯酰胺，而这两个片段可以通过芳基硼酸桥接，在连接点处构建非天然苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸残基，并对其相应的 D- 立体中心具有非对映选择性。
要点2.  该反应在大的底物范围内表现出优异的官能团耐受性，并且与用于 Fmoc 固相肽合成的大量受保护氨基酸残基相容。该方法可用于合成六种非对映体蛋白酶体抑制剂类似物，以及连接两种 10 聚体寡肽以构建中心具有非天然苯丙氨酸残基的 21 聚体多肽。
Christopher W. Lamartina et.al Modular Synthesis of Unnatural Peptides via Rh(III)-Catalyzed Diastereoselective Three-Component Carboamidation Reaction JACS 2022
DOI:  10.1021/jacs.2c10793
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c10793
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