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Nature Commun.:水加速有机催化多组分烯丙基化

时间:2022-05-18 来源: 浏览:

Nature Commun.:水加速有机催化多组分烯丙基化

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通过四配位碳原子分别通过氮原子与三个 sp 3 /sp 2 碳连接构建的结构,比如 α- 三级胺 ATA ( α-tertiary amine ),是合成结构丰富生物碱 / 药物活性分子的重要方法。目前直接生成 ATA 结构的有机合成方法学仍非常罕见,具有非常大的挑战。
有鉴于此, 成均馆大学 Han Yong Bae 等 报道一种水分子提高反应速率的有机催化反应方法学,该反应能够通过容易得到的酮作为反应物分子直接生成含有 ATA 的高烯丙基胺。
本文要点

要点 1.  该反应方法通过亲水性 Brønsted 酸与方酰胺氢键供体配合,在溶液相反应生成含有 ATA 结构的有机分子。

要点2 .  这种反应具有条件温和的特点,而且该反应方法有较高效率,展示了广泛的底物兼容,能够进行克级量放大合成。

Goswami, P., Cho, S.Y., Park, J.H. et al. Efficient access to general α-tertiary amines via water-accelerated organocatalytic multicomponent allylation. Nat Commun 13, 2702 (2022)
DOI: 10.1038/s41467-022-30281-z
https://www.nature.com/articles/s41467-022-30281-z
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