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Nature Commun.:水加速有机催化多组分烯丙基化

时间:2022-05-18 来源: 浏览:

Nature Commun.:水加速有机催化多组分烯丙基化

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通过四配位碳原子分别通过氮原子与三个 sp 3 /sp 2 碳连接构建的结构,比如 α- 三级胺 ATA α-tertiary amine ),是合成结构丰富生物碱 / 药物活性分子的重要方法。目前直接生成 ATA 结构的有机合成方法学仍非常罕见,具有非常大的挑战。
有鉴于此, 成均馆大学 Han Yong Bae 报道一种水分子提高反应速率的有机催化反应方法学,该反应能够通过容易得到的酮作为反应物分子直接生成含有 ATA 的高烯丙基胺。
本文要点

要点 1.  该反应方法通过亲水性 Brønsted 酸与方酰胺氢键供体配合,在溶液相反应生成含有 ATA 结构的有机分子。

要点2 这种反应具有条件温和的特点,而且该反应方法有较高效率,展示了广泛的底物兼容,能够进行克级量放大合成。

Goswami, P., Cho, S.Y., Park, J.H. et al. Efficient access to general α-tertiary amines via water-accelerated organocatalytic multicomponent allylation. Nat Commun 13, 2702 (2022)
DOI: 10.1038/s41467-022-30281-z
https://www.nature.com/articles/s41467-022-30281-z
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