Fischer吲哚合成法合成舒马普坦

舒马普坦是一种起效快耐受性好的治疗偏头痛的标准药物,目前市场前景看好.本研究用Fischer吲哚合成法,以4-肼基-N-甲基苯甲烷磺酰胺盐酸盐(I)和4-N,N-二甲胺基丁醛缩二甲醇(Ⅱ)为原料,在甲醇/乙酸溶剂中先缩合形成腙不经分离在浓盐酸催化下一步直接得到了舒马普坦.实验表明,该方法操作简单且重复性好,粗产品通过高效液相色谱测定其含量为56%;产品经柱色谱纯化后产率为37%.产物结构经红外光谱、氢核磁共振谱分析得以确认.