99mTc-zaptuzumab的制备

目的 死亡受体5(death receptor 5,DR5)单克隆抗体zaptuzumab可以激活DR5,特异地引起肿瘤细胞的凋亡.zaptuzumab体内结合肿瘤细胞的显像研究有助于了解DR5的分布和zaptuzumab靶向肿瘤的性能.方法 本研究采用琥珀酰-联肼尼克酰胺(Hynic,succinimidyl 6-hydrazinonicotinate)法在zaptuzumab上标记99mTc;薄层层析法分析标记效率;排阻层析纯化99mTc-zaptuzumab;酶联免疫吸附法(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)测定99mTc-zaptuzumab的结合活性;用裸鼠皮下接种H460肺癌模型结合平面显像分析99mTc-zaptuzumab对肺癌的靶向性能.结果 99mTc标记zaptuzumab效率达到50％以上,纯化后99mTc-zaptuzumab的纯度达到95％以上;ELISA结果显示标记抗体保持了大部分和DR5的结合活性;平面显像显示尾静脉注射后1.5、4.5h99mTc-zaptuzumab在H460肺癌内摄取较低.结论 99mTc-zaptuzumab用Hynic法标记取得成功,抗原结合活性基本保持,但99mTc-zaptuzumab对H460肺癌靶向效果不佳.