苦参碱醇质体的制备

背景:醇质体是一种新型脂质体,具有高变形性、高包封率的优点,能完整地透过皮肤,尤其适合作为外用给药和透皮给药载体.目的:制备苦参碱醇质体并评价其在大鼠皮肤中的在体抗炎活性.设计、时间及地点:随机对照动物实验,于2007-08/2008-03在中南大学卫生部肝胆肠外科研究中心实验室完成.材料:采用乙醇注入法与超声法结合制备苦参碱醇质体.方法:采用激光动态散射仪检测醇质体粒径;超速离心法检测包封率;采用反射分光光度仪检测苦参碱制剂在体抗炎活性.主要观察指标:苦参碱醇质体的粒径、包封率及大鼠在体皮肤的红斑指数变化.结果:苦参碱醇质体平均粒径为50～200 nm,粒径分布窄,包封率为40%～90%.空白醇质体的红斑指数变化与生理盐水溶液比较没有显著差异(P＞0.05),而水-乙醇溶液与空白醇质体或生理盐水溶液相比有显著性差异(P＜0.01).苦参碱醇质体与苦参碱非醇质体制剂相比能更快地消退红斑;空白醇质体既没有诱发红斑作用也没有抗炎活性.结论:苦参碱醇质体的平均粒径依赖于其组成,随乙醇体积分数增加而减小,随磷脂质量浓度增加而增加;而包封率随乙醇和磷脂水平增加而增加.空白醇质体作为皮肤传递载体在大鼠皮肤显示有良好的耐受性;苦参碱醇质体能增强苦参碱对在体大鼠皮肤诱发红斑的抗炎活性.