利培酮的合成

目的 研究利培酮的合成工艺.方法 以4-哌啶甲酸为原料,经氨基保护及氯代得到1-乙氧甲酰基-4-哌啶甲酰氯(3),3与1,3-二氟苯经傅-克酰基化、脱氨基保护、肟化、环合、成盐得到6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐(7).7和3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮在碱催化下缩合得到利培酮(1).结果与结论 合成的利培酮经1H-NMR、13C-NMR、MS确证结构,总收率21.5%.该合成工艺原料价廉易得、操作简便,适合工业化生产.