洛匹那韦的合成

目的 研究抗病毒药物洛匹那韦的合成.方法 以(2S,3S,5S)-5-(叔丁氧羰基)氨基-2-氨基-3-羟基-1,6-二苯基己烷为起始原料,与2,6-二甲基苯氧乙酸经肽键缩合、脱保护、最终与(2S)-(1-四氢嘧啶-2-酮)-3-甲基丁酸再经肽键缩合制备目标产物洛匹那韦.结果 三步合成了目标产物洛匹那韦,以BDC计,总收率为50.7%,通过1H-NMR、MS、确定了结构.结论 该方法简单,后处理方便,副产物较少,适合工业化生产.