胞苷的合成

在微波辐射和无溶剂条件下,以2,4-二乙氧基嘧啶(Ⅰ)和四乙酰核糖(Ⅱ)为原料,对甲苯磺酸为催化剂进行缩合,得到中间体4-乙氧基-(2′,3′,5′-三-O-乙酰基)尿苷(Ⅲ),收率76%,随后通过氨-甲醇一步氨解,得到胞苷(Ⅳ),收率83%,胞苷总收率63%;Ⅲ和Ⅳ的结构经1HNMR和13CNMR证实.最佳缩合条件是n(Ⅰ):n(Ⅱ)=1.4:1,对甲苯磺酸的用量为0.1 g/g Ⅱ,280 W微波辐射4 min;最佳氨解条件是在110 ℃反应12 h.