吡硫醇聚乙二醇前药的合成与表征

目的 合成吡硫醇聚乙二醇前体药物,对目标化合物进行初步体外释放及刺激性试验研究.方法 以单甲氧基聚乙二醇4000为原料,与丁二酸酐反应后再与N-羟基丁二酰亚胺缩合得到活泼酯,最后与吡硫醇反应得到目标化合物;用薄层色谱、紫外、红外、核磁共振氢谱对其结构进行表征.结果 与结论合成产物的结构表征结果表明单甲氧基聚乙二醇4000成功地连接到了吡硫醇上;初步的体外降解及刺激性试验表明该前药具有一定缓释作用,且能显著减小对注射部位及血管的刺激作用.