VE聚乙二醇琥珀酸酯的研究进展

拿品群描E加剂V聚匕二醇琥珀酸酯的研究进展王艳,伍林,陈静,秦晓蓉,易德莲(武汉科技大学应用化学研究所,武汉430081)摘要:V聚乙二醇琥珀酸酯(IPCS是由ⅤE琥珀酸酯与聚乙二醇酯化反应而得,它既含有V亲脂基团,又含有聚乙二醇长链的亲水基团,是一种非离子型表面活性剂。可用作增溶剂、乳化剂、吸收增强剂、水溶性V的原料等,以提高药物的生物利用度、提高水溶性差的药物的溶解性和作为药物释放系统、抗癌药的栽体等。还介绍了TPGS的国内外合成及检测方法,我们合威的粗产品采用薄层色谱定性检测。关键词:V聚乙二醇琥珀酸酯;Ⅴ琥珀酸酯;应用;合成方法中图分类号:TS201.2文献标识码:A文章编号:1005-998902006)10-0159-03Research on the tocopherol polyethylene glycol succinateWANG Yan, WU Lin, CHEN Jing, QIN Xiao-rong, YI De-lian(Applied Chemistry Research Institute, Wuhan University of Scienceand Technology, Wuhan 430081)Abstract: Tocopherol Polyethylene Glycol Succinate is prepared by the esterification of the acid group of d-atocopheryl succinate by polyethylene glycol. Its chemical structure contains both a lipophilic and a hydrophilicmoiety, making it similar to a non-oin surtace-active agent. TPGS can be used as a solubilizer, an emulsifieran absorption enhancer and a water-soluble source of vitamin E. TPGS can enhance the bioavailablility ofdrugs, improve the solubility of the poor water soluble drugs, use as a vehicle of drug delivery systems andanticancer drugs. The item introduces the synthesis and analysis methods in aboard. The crude products of oursynthesis can be analysed by tLCKey words: tocopherol polyethylene glycol succinate(TPGS); vitamin E succinate(VES); application; synthesis收稿日期:2006-06-14作者简介:王艳(1980-),女,硕士研究生,主要从事V衍生物合成的研究工作。件及优化门化学工业与工程,2005(1)36-396]张竟双乙酸钠合的制备与应用门化学推进剂与高分子4]徐卡秋双乙酸钠的合成研究门食品科技2002、1034材料2002(1)21-24门]陈斌防腐剂双乙酸钠的工艺开发上海氯碱化工5]沈勇根上官新履蒋艳等双乙酸钠在食品防腐保鲜中200302):13-19的应用现状与前景门江西农业大学学报200325:8]田华杨云峰,高林双乙酸钠的合成研究门食品科技,747-751殴E加剂■食品科技V聚乙二醇琥珀酸酯( Tocopherol Polyethylene束浓度,较大的比表面积,是一种性质优良的乳化Glycol Succinate,TPGs)是由Ⅴ琥珀酸单酯( Vitamin E剂。它能够乳化范围较宽的水/油不混溶体系。TPGSSuccinate,vES与聚乙二醇( Polyethylene Glycol,PE-可与脂溶性药物混熔,能被水乳化。G发生酯化反应而得到。从结构上看,它既含有VE亲Collnot等研究了THGS中所含的PEG的链长对P脂基团,又含有聚乙二醇长链的亲水基团,而具有表糖蛋白(P-gp)抑制剂的影响,结果表明TPGS100比面活性剂的性质。TPGS又被称为水溶性V,目前研TPGS200/238400/600100020003400/3500/40006000究较多的是TPCS000TPG1000是由VES和分子量的同系物具有更好的Pp阻断能力。为1000的PEG发生酯化反应而成的。它类似于HLB为1.2TPGS的应用13.2的表面活性剂,可作为增溶剂、乳化剂、吸收增TPGS可以提高药物的生物利用度。抗癌新药紫杉强剂、可塑剂2脂溶性药物的载体。由于其水溶性醇的吸收和渗透性较差,加入TPS后紫杉醇的溶解性和渗透性的增强,可减少肠道的新陈代谢,显著地和渗透性大大增强,从而提高了其生物利用度。Dina提高v的口服药效率。目前,TPGS1000已被广泛man等认为TPGs提高药物生物利用度是由于TPGS地应用于制药、营养品添加剂、化妆品等领域。具有更好的阻断P,从而提高了药物的渗透性。1TPCS的性质与应用TPGS的溶解性很好,可用于制备药物固体分散剂、自乳化释药系统、自微乳化释药系统、喷雾干11TPGS的性质燥剂等。Shin等将TPGS作乳化剂制成改性的利尿TPGS的化学结构式见图1。磺胺-TPGS固体分散剂,经溶解性测试、红外、X衍COO(CH-CH OnH射和热分析表明该药剂的溶解性和分散性显著增强。TPGS可以作为水溶性较差的药物的载体,以提高药物的溶解性。Yu等圓发现,TPGS能够增强水溶CH, CH,性较差的HⅣ蛋白酶抑制剂 amprenavir的溶解性,使