西拉普利的合成

西拉普利是一种非巯基血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,该药由瑞士Roche公司研发,1990年首先在英国上市.它可以抑制血浆中ACE活性和血管紧张素Ⅰ引起的血压升高,增强缓激肽的降压作用,抑制血管壁去甲肾上腺素引起的血管紧张素Ⅱ的释放.西拉普利降压、抑制ACE、拮抗血管紧张素Ⅰ的加压反应和作用时间比卡托普利和依那普利优越,本品临床用于轻度和中度原发性、顽固性高血压的治疗.本文经9步单元操作,完成了西拉普利合成工艺的设计和优化,原料廉价易得,操作简便高效,关键中间体和终产物经1H-NMR确证.现将合成方法介绍如下.