咪达唑仑的药代动力学研究

世界最新医学信息文摘2014年第14卷第1期229·药物研究·咪达唑仑的药代动力学研究刘荣荣黑龙江省中医药科学院,黑龙江哈尔滨15006)摘要:目的探讨咪达唑仑类麻醉药物的药代动力学。方法临床使用咪达唑仑,观察其对人体不同系统的影响,和患者使用后出现的不良反应,进行对比分析。结论本品起效快、镇静作用强,苏醒期并发症少,并且有良好遗忘作用,是一种良妤镇静和麻醉药。关键词:咪达唑仑;麻醉中图分类号:R991文献标识码:BDOI:10.3969jiss.1671-3141.2014.01.1720引言催眠和抗焦虑时,口服、肌内注射或静脉注射均有效。咪达唑仑又名咪唑安定,商品名速E是目前临床唯肌内注射或静脉注射的安全剂量为005mg/kg,常用剂量水溶性苯二氮卓类。其化学名为8氯-6-(2氯-苯基)1-为5mg10-15mn产生镇静作用30~45mn达最大效应甲基-4H-咪唑-(1,5a)(1,4)苯二氮卓。理化性质为亲脂性口服剂量加倍,与东莨菪碱合用可增加其抗焦虑和遗忘作物质,微溶于水。可与盐酸吗啡等酸性药物混合,但不宜用,而与阿托品合用则可增强咪达唑仑的不良反应,如与硫喷妥钠等碱性药物混合。因其水溶性不霱用有杋溶媒动过速等。小儿可直肠注入,剂量为03mg/kg,最大剂肌內注射易吸收,静脉注射局部刺激性小。量为7.5mg1药动学3.2全麻药诱导和维持本品脂溶性高,口服吸收快,0.5~1h达峰值。肝脏321适用范围首次消除大,生物利用度仅为40%左右。t1/2β短,为适合于各科和各种疾病及各年龄组病人静脉麻醉,包括2-3单次注射后t/20为0.3±0.24h,t/28为肌缺血和心功能障病人,但严心血爸功能码和低21±0.h,稳态分布容积为(068±0.15)L/kg,清除率血容量病人应慎用,必要时鹰减少其用药剂量,诱导量为为350m/mn,相当于正常肝血流量的1/3,故肝血流0103mg/kg,主要视病情和复合用药而定灌注明显影响清除率。静滴的药动力学与单次静脉注射相3.22麻醉维持似,停止滴注后血药浓度迅速下降,没有明显蓄积性。肌可与阿片类、氯胺酮、氧化亚氮及挥发性麻醉药复合应内注射后能吸收快且较完全注药后30mn血药浓度达峰值,用麻醉维持,可分次给药,每2小时1次,每次给首次量的生物利用度为91%,消除情况与静脉基本相似25%~30%。也可在待有麻醉减浅征象时给药,持续静脉2药理特点滴注速率为0.15mg/(kg:h)2.1对中椒的作用3、3椎管內麻醉或局部麻醉镇静主要为催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用通常给0.1mg/kg静脉注射,能产生良好镇静作用药效强度为地西泮的1.5~2倍,无镇痛作用,但可增强其病情危重或复合应用麻醉性镇痛药及其他药物时,应酌情他麻醉药的镇痛作用,它的作用机制是B2受体为氨基丁减量,能提高局麻药的惊厥阈,效果优于地西泮酸受体的一部分,本品与β2受体结合使氨基丁酸释放至3.4内镜检查和治疗性操作突触间隙激活突触后膜的氯离子內流导致突触后膜的超极如消化道内镜检查、心律转复等,可减轻或消除病人咳化,从而抑制兴奋传导,该药能增加氯离子通道的开放频率嗽、呃逆、喉痉挛和呕吐等症状,有遗忘作用,消除病人依次增加氨基丁酸的效应,对氯离子通道阀门电位无影响痛苦记忆。体内氨基丁酸缺乏时,药物则发挥不了作用。3.5ICU病人镇静2.2对循环系统影响使机械通气病人保持镇静,避免躁动和人机对抗,特别用药后可引起血压下降,尤其是剂量较大时(0.3mg/适合心血管手术后病人,常用量为1-3mg/h,即可获得kg),血压下降与心排血量减少相关,与血管阻力无关。在镇静所需稳态血药浓度。压力反射增强时,血压下降更加明显,因本品能扣制压力4不良反应反射功能,可使心率加快,并降低左心室前负荷,肺毛细本品无明显不良反应。麻醉后24h恶心、呕吐发生率为血管楔压和左心室舒张末压。0.9%~19%静脉给药局部并发症(如静脉炎、注射痛等)23对呼吸系统影响为10%~78%,诱导剂量所致呼吸暂停发生率为77%,仅对呼吸抑制较轻,其程度与剂量相关,小剂量(0075πg次于硫喷妥钠(83%);注药后5min内脐静脉血药浓度达峰kg)静脉注射时,不影响呼吸中枢对αo2旳通气反应,静值,新生儿有岀现松软综合征的可能,可增强β受体拮抗脉注射0.15mgkg后,毎分通气量最大降低与正常人注射药的降压作用和非除极化型肌松药作用地西泮03mg/kg基本相似。能缩短吸气时间,呼吸频率5临床评价和潮气量下降,但不会影响功能残气量和剩余肺容量。麻本品起效快、镇静作用强,苏醒期并发症少,并且有良醉诱导时呼吸暂停发生率明显低于硫喷妥钠好遗忘作用,故是一种良好镇静和麻醉药,特别适合清醒状2.4对脑的影响态时气道处理(如清醒气管插管、气管切开术)和各种内镜可降低脑流量、脑代谢率,使颅内压下降,无组胶释放检查,治疗性操作中国煤化工减少术后痛苦作用,也不会抑制肾上腺皮质功能又能消除术中记忆3临床应用小剂量应用麻醉CNMH磲障碍。本品强镇痛药作用3.1麻醉前用药和麻醉药的麻醉作用,且对循环、呼吸、肝肾功能影响较轻世界最新医学信息文摘2014年第14卷第1期各种药品理化性质和稳定性质,了解外界因素对药品有效患者自身要有正确的用药观念,比如不能一感觉身体不性及安全性的影响,从而采取严格的管理和调控措施,以适就马上选择抗菌药物治疗,据统计,2010年中国人均用保证药品质量,如设立普通药品库、特殊药品库、冷藏库、量为世界平均水平的10倍,滥用抗生素导致的药品不良反危险品库,按规定调节库房内温湿度(45%~75%);建设应产生的危害性有目共睹。平时不要盲目相信所谓的新药、有防潮、防霉、防虫、防鼠、防火等基础措施,定期养护;特效药、进口药品、贵重药品,一味求大、求全、求贵是不明晰药品特性采取分类管理方式,常用维生素类药品如维可取的,否则不但无法治愈疾病,反而容易导致药品不良生素C片剂及注射剂应避光保存,镇咳祛痰类药如复方甘反应,以致耽误或加重病情。按照医务人员确定的治疗方草片应注意防潮,抗生素药品如注射用青霉素霱在凉暗处案和健康指导,提高用药依从性,不能随意调整剂量和用〔避光、三20%)贮存,还需防潮,抗高血糖药品胰岛素制药疗程。家中药品要妥善保管要有专用橱柜存放,定期检剂须在冷处贮存(2~10℃),而胰岛素笔芯则不宜冷藏,查,一旦超过有效期应弃之,不能抱有能省则省,能用则用在室温下最长使用时间为四周,抗心绞痛药硝酸甘油不能满不在乎的想法。再者平时无不适症状时不要经常性预防放在冰箱中储存,常用中成药如板蓝根颗粒注意防潮等。性用药,因为极易产生药品不良反应,严重的会产生耐药性2.2医务人员开方维度旦真的遇到实际问题需要用药治疗时,有可能产生疗效临床医务人员应熟悉药品适应症、禁忌症、使用方法和下降或无效等后果,以至于危及生命安全注意事项等。在诊疗过程中详细询问患者用药史、过敏史参考文献及家族遗传史等,注意特殊人群如妊娠妇女、儿童、老年[陈寿坡.胃肠病临床药理学ΦM北京,科学岀版社,1998:324人、肝、肾功弄不全者等用药的特殊性,需做皮试的药物2]刘振声,主编.医院感染管理学M.军事医科学岀版社,200定要按照规定严格执行操作流程,选用药物要有明确指征,联合用药要注意配伍禁忌。因人而异,注意剂量个体化,[3]唐镜波.合理用药的评价和实践要点U.全军临床合理用药研讨合理选择药物和剂量,制定完善的用药方案,同时对患者班论文摘要汇编,19做好用药指导,让其了解相关情况,配合治疗。4]徐年卉,林国生,付洁.合理应用抗菌药物管理工作的经验探讨U]23患者用药维度中华医院感染杂志,2002,12(2:143-144(上接第221页)综上,沙美特罗替卡松治疗COPD,值得在临床上推广志,2013433(8)参考文献[3] Global strategy for the diagnosis, management, and prevention of]应可净,糖皮质激素在 AECOPD治疗中的应用U]国际呼吸杂chronic obstructive pulmonary disease. Revised, 2011, P32.志,20134338nology,2002,15-16.囚]阎锡新.糖皮质激素在 AECOPD治疗中的应用U]国际呼吸杂对大白鼠的实验性动脉硬化中的主动脉病变有一定的保护细胞表面电荷,而促进细胞解聚,降低血液粘度。作用。综上所述,医学界对当归的研究已经取得了一定的进当归一直被中医视为补血药,用于贫血的治疗。曾有展,相信随着医学研究的不断深入,对当归的认识将不断人认为,当归的补血作用可能与含维生素B12有关。上的深入,使其能够更好的发挥治疗作用。世纪八十年代,有学者通过研究发现,当归及其含有的阿参考文献魏酸,能够抑制血小板的聚集。而且,当归水剂在浓度[们宋萍萍,三种当归属植物的化学成分研究叭.中草药,2007200m~500mg/m、阿魏酸为0.4mg-0.6mg/m时,对血8(6):833835小板的抑制更为明显,抑制效果要优于阿斯皮林;而且,[2]杨崇仁,陈冮设.当归属植物的研究进展叮.天然产物硏究与开发当归有明显的抗血栓作用。急性缺血性脑中风病人经当归治疗后,血液粘滞性降低,血浆纤维蛋白原减少,凝血酶③]宋立人·现代中药学大辞典M.北京:人民卫生出版社,2000原时间延长,红细胞和血小板电泳时间缩短。血液流变学研究表明,当归可能通过降低血浆纤维蛋白原浓度,增加(上接第229页广泛适用于临床麻醉病例,特别适合心血管手术麻醉和术显降低,而严重影响循环功能。后镇静。但本品在病人体质较差,心血管功能明显障碍、参考文献血量明显不足时使用,或较大剂量使用时03mgkg,将段月晓,李情,郑中国煤化工兔体内的药代会发生血压明显降低和呼吸停止。因此,应注意适应证和动力学及绝对生物志,201340(03).禁忌证,以及做好维护呼吸循环的准备。也须避免和氯丙嗪、[2]夏东亚,孙文嘉,HCNMHGNI族和汉族健康单胺氧化酶抑制药及13受体拮抗药合用,以防引起血压明人体内的药代动力学中国临床药理学杂志,200925(01