聚乙二醇修饰小分子药物的研究进展

以高聚物作为载体,携带各种活性化合物组成药物释放系统,在现代医疗中发挥了巨大的作用.高分子偶联物不仅可以改变药物的药动学特征,还可以通过偶联特异性的物质使药物具有主动靶向性.目前研究最广泛的高分子载体是聚乙二醇.聚乙二醇通过与肽链、抗体、酶等活性化合物偶联,可以提高药物溶解度,延长循环半衰期,减少非特异性摄取,增加靶向性.已有很多聚乙二醇修饰的药物上市,也有很多尚处于临床研究阶段.大部分聚乙二醇化药物的临床研究表明,聚乙二醇修饰的药物确实可以提高药效、降低毒副作用.但关于聚乙二醇修饰小分子药物的设计依然需要进一步研究和完善.我们主要讨论聚乙二醇修饰小分子药物的设计和应用.