ACS Omega：研究发现，虫草素或可成为战胜新冠的新方向！
ACS Omega：研究发现，虫草素或可成为战胜新冠的新方向！
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自1951年虫草核心成分 虫草素 ，又称虫草菌素、蛹虫草菌素，别名3′-脱氧腺苷，化学式为 C10H13N5O3 。
化学式结构图|来源： IntSynth
虫草素的化学合成工艺较复杂，产物纯化繁琐，合成过程中会大量使用对环境有害的有机溶剂，且生产成本高，不适用于大规模工业生产。
虫草素的化学合成路线
①以3’-O-p-对硝基苯磺酰基腺苷为原料
3’-O-p-对硝基苯磺酰基腺苷和碘化钠在一定温度下的2’-5-己二酮中反应生成 3’-碘-腺苷，再通过加氢脱碘转化为3’-脱氧腺苷。 这是1960年首次化学合成虫草素所用的路径。
②以二氢呋喃甲醇为原料
原料二氢呋喃甲醇通过炔醇环异构化为内环烯醇醚不对称合成虫草素。这是第一条从非核苷衍生物合成虫草素的路线。
③以D-葡萄糖或D-木糖为原料
D-葡萄糖或D-木糖通过Barton-McCombie反应合成3’-脱氧腺苷。
研究新发现—— 虫草素 或可缓解新冠症状
随着医疗科技的快速发展和研究的深入 ， 越来越多研究结果颠覆了我们的认知。比如 在 美国化学协会旗下的 ACS Omega 期刊上由 Amgad M Rabie 博士 团队发表的 题为 《Potent Inhibitory Activities of the Adenosine Analogue Cordycepin on SARS-CoV2 Replication》的 研究成果。研究 发现， 虫草素（3’-脱氧腺苷）的抗病毒活性处于领先地位 ，可有效促进 新冠病毒COVID- 19 的综合治疗。
研究显示，虫草素可抑制 新冠肺炎病毒COVID- 19 本身的复制和存活，具有强大的广谱抗病毒活性（包括针对 SARS-CoV-2毒株 的活性）。 研究还 表示 ，虫草素可帮助 减轻和缓解 新冠病毒特有的严重症状和后遗症，主要与 SARS-CoV-2 对患者呼吸和心血管系统的侵袭等严重症状和后遗症有关。
根据 ProTox-II （化学品毒性预测）虚拟实验室获得的数据，虫草素生物在细胞毒学上是无活性的，在不同的器官毒性和不良结果方面具有高度的安全性。
虫草素化合物信息图|来源： IntSynth
与此同时，文章中还与两种阳性对照参考药物瑞德西韦和 GS-441524 （安慰剂药物二甲亚砜）相比，虫草素对 SARS-CoV-2 变体的抗病毒效果要高得多，其效果同比是二者的1 0.5倍和7.8倍 。
虫草素反应信息图| 来源： IntSynth
最后Amgad M Rabie博士 及其团队还呼吁科学界加大对虫草素抗 COVID-19 进行广泛的临床前和临床研究，认真评估虫草素的疗效和安全性，作为单一疗法，或者选择与 DPM 双结 合疗法或三联式疗法（与 DPM 和 PTN ）用于所有类型的综合治疗和预防、治疗 COVID-19。
参考文献
Rabie AM. Potent Inhibitory Activities of the Adenosine Analogue Cordycepin on SARS-CoV-2 Replication. ACS Omega. 2022;7(3):2960-2969. Published 2022 Jan 11. doi:10.1021/acsomega.1c05998
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