H2O2作绿色氧化剂，余金权最新JACS！

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通过 Pd 催化将丰富的有机胺分子中的 γ-C-H 化学键进行选择性氧化在合成和药物化学领域非常重要。虽然选择性催化氧化在过去的十年得到广泛发展，但是仍存在两个非常显著的局限：活化脂肪胺分子的 C-H 键需要导向官能团（除非是较高立体位阻的 α- 叔胺）；使用 O ₂ 或 H ₂ O ₂ 等绿色氧化剂实用的 C(sp ³ )-H 羟基化反应还未曾实现。

有鉴于此， Scripps 研究所余金权等 报道使用 H ₂ O ₂ 溶液作为氧化剂，通过配体实现选择性 γ-C(sp ³ )-H 羟基化。

要点2.  通过该反应能够合成 γ- 氨基醇、 β- 氨基酸、氮杂环丁烷等大量的有机胺。该反应过程能够保留手性，从而能够从丰富的手性有机胺快速的合成其他的手性有机胺。

Zhen Li and Jin-Quan Yu*, Ligand-Enabled γ-C(sp ³ )–H Hydroxylation of Free Amines with Aqueous Hydrogen Peroxide, J. Am. Chem. Soc. 2023

DOI: 10.1021/jacs.3c09340

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c09340

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