分子百科 | 利那洛肽（Linaclotide）！

利那洛肽（Linaclotide）是一种由美国Ironwood公司开发的 一种鸟苷酸环化酶C（GC-C）激动剂 ，经过严格的研究和审批程序，于2012年8月30日获得美国FDA的批准上市。它被用于治疗两种常见的胃肠道疾病，即便秘肠易激综合症（IBS-C）和慢性特发性便秘（CIC）。 利那洛肽是第一种采用这种特定作用机制的治疗便秘的药物，并且是唯一被FDA批准用于临床应用的肠道局部起效的GC-C激动剂类药物。此外，它也是欧洲首个获得批准用于治疗中重度IBS-C成年患者的新型处方药物。在2019年，它也获得了中国药监局的批准，可以用于治疗中国的便秘型肠易激综合症患者。这一药物是由阿斯利康（AstraZeneca）和Ironwood Pharmaceuticals Inc合作开 发的。

图1：利那洛肽分子结构图来源 IntSynth

利那洛肽（Linaclotide），化学式：C ₅₉ H ₇₉ N ₁₅ O ₂₁ S ₆ ，分子量：1526.8。 产品专利： WO2004069165A2 到期日： 2024-01-28； 用途专利：WO2005087797A1 到期日：2024-01-28。

图2： 利那洛肽 分 子数据 图来源 IntSynth

利那洛肽（Linaclotide）常为白色至类白色粉末，可溶于水，通常以口服或口服溶液的形式提供。由于通常以粉末形式制备和使用，因此没有明确的熔点。为保持其稳定性，利那洛肽应储存在干燥、避光和常温环境下。

图3： 利那洛肽物化性质 图来源 IntSynth

公示数据显示，2022年利那洛肽全球销售10.88亿美元；根据药融云数据，相关制剂全国医院（全终端）销售快速增长，2022年达到1.18亿元。

图 4来源 ：药融云

图 5来源 ：药融云

CDE原料药登记目前有5家，均为I状态。分别为：苏州天马天吉、瀚宇药业（武汉）、中肽生化、成都圣诺、PolyPeptide Laboratories。

图 6来源 ：药融云

图 7来源 ：药融云

图8 来源 ：药融云

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