吡啶基三唑钯配合物显示抗真菌活性！

与抗生素耐药性相关的感染 对健康构成了严重威胁。抗生素开发渠道的停滞和抗生素的滥用，使这一问题变得更加严重。开放式抗菌药物发现社区（CO-ADD）是一个众包项目，旨在筛选全球化学家提交的分子，寻找新的抗菌药物。在这项活动中，人们发现金属药物可能是新抗菌药的一个有前途的来源。

南非斯泰伦博斯大学的 Annick van Niekerk、瑞士伯尔尼大学的 Angelo Frei 及 其同事已经向CO-ADD提交了18个Pd(II)和Ru(II)吡啶-1,2,3-三唑配合物(图2)，这些配合物最初是作为催化剂开发的，用于抗菌筛选。1,2,3-三唑配体是通过传统或微波辅助铜催化的炔叠氮环加成反应(CuAAC)制备的，即通过点击化学。

图1

通过配体与钯前体[(COD]PdMeCl（COD = 环辛二烯）反应，得到了中性的1,2,3-三唑吡啶-钯(II)甲基氯配合物Pd1-Pd7。在乙腈的存在下，将相应的中性配合物与AgPF ₆   反应，制备了阳离子Pd(II)-配合物Pd8-Pd11。Ru(II)-complexes Ru1-Ru7 是通过配体与[RuCl ₂   (p-cymene)] ₂  反应，然后加入所需的反离子盐得到的。

图2

经筛选出的Ru(II)配合物被证明没有活性，而Pd(II)-pyta催化剂(pyta =(2-吡啶基-1,2,3-三唑)具有较强的抗真菌活性。最有希望的是复合物Pd1，它在对照化合物氟康唑的基础上得到了改进，并对被认为是扩展真菌小组中抗真菌能力最强的光滑念珠菌（Candida glabrata）表现出了强大的活性。此外，Pd(II)复合物在体外和体内的研究中都被发现是无毒的。这些结果证明了Pd(II)-pyta复合物作为新型抗真菌药物的潜力。

参考文献

The antimicrobial properties of Pd(II)‐ and Ru(II)‐pyta complexes,

Annick van Niekerk, M. Cassiem Joseph, Angela Kavanagh, Hue Dinh, Andrew J. Swarts, Selwyn F. Mapolie, Johannes Zuegg, Amy K. Cain, Alysha G. Elliott, Mark A. T. Blaskovich, Angelo Frei,

ChemBioChem 2023. https://doi.org/10.1002/cbic.202300247

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