探索分子世界的奇妙之旅:吡啶类砌块化合物!
探索分子世界的奇妙之旅:吡啶类砌块化合物!
ChemNews
专注化学研究,实时为化学科研者提供行业资讯、文献解读、化学工具、化学分子检索的实用性融合平台。
吡啶作为一种常见的芳香环,在医药领域中扮演着重要的角色,是许多重要药物和生物活性分子的优势骨架。例如,口服抗糖尿病药物吡格列酮属于吡啶二酮类化合物,能增加组织对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗,从而有助于控制和调节血糖水平。吡格列酮主要用于治疗Ⅱ型糖尿病,可单独使用或与其他抗糖尿病药物联合使用。
图1| 吡格列酮信息图来源 IntSynth
含有吡啶骨架的药物可以通过后期修饰方法进行结构改造,以改变其药理性质或增强其活性。举例来说, 奥美拉唑 是一种常用的质子泵抑制剂,其结构中含有吡啶环和苯并咪唑环。
图2|
奥美拉唑信息图来
源
IntSynth
埃索美拉唑 则是奥美拉唑的S型异构体,在药理活性和生物利用度方面优于奥美拉唑,成为更常用的胃酸抑制剂之一。
图3| 埃索美拉唑信息图来源
IntSynth
在奥美拉唑的后期修饰中,通过对吡啶环上的甲基进行功能团置换,生成 雷贝拉唑 ,从而在治疗幽门螺杆菌方面效果更佳。这种后期修饰提供了一种改变药物结构、调节药理性质的方法,为胃酸相关疾病的治疗提供了更多的选择和优化可能性。
图4| 雷贝拉唑信息图来源
IntSynth
Andrew McNally和Robert S. Paton教授课题组在研究中成功利用Zincke亚胺中间体实现了吡啶间位选择性C–H卤化。
这一策略为后期修饰复杂活性分子、药物以及农用化学品提供了全新的替代方法 【1】 ,进一步丰富了吡啶类化合物的多样性和广泛应用领域。让我们一同继续深入探索分子世界的奥秘,期待更多的创新和进步!
查询更多相关化合物的沸点、熔点、分子量、密度、反应信息、物化性质等信息,可通过摩熵 IntSynth 平台检索查看。
参考文献
[1] Halogenation of the 3-position of pyridines through Zincke imine intermediates. Science,2000(378), 773–779.
Nature:北京大学最新成果登刊!
Angew:四川大学最新成果登刊!
AI逆合成对化学合成的影响!
掺杂剂触发的原子构型激活水分裂成氢!
官方建群啦!
点击“阅读原文”
立即加入微信交流
-
2023年血糖新标准公布,不是3.9-6.1,快来看看你的血糖正常吗? 2023-02-07
-
2023年各省最新电价一览!8省中午执行谷段电价! 2023-01-03
-
GB 55009-2021《燃气工程项目规范》(含条文说明),2022年1月1日起实施 2021-11-07
-
PPT导出高分辨率图片的四种方法 2022-09-22
-
2023年最新!国家电网27家省级电力公司负责人大盘点 2023-03-14
-
全国消防救援总队主官及简历(2023.2) 2023-02-10
-
盘点 l 中国石油大庆油田现任领导班子 2023-02-28
-
我们的前辈!历届全国工程勘察设计大师完整名单! 2022-11-18
-
关于某送变电公司“4·22”人身死亡事故的快报 2022-04-26
