非达司他的合成

论文简介

以对氟苯甲醚为原料,经傅—克酰化及分子内闭环反应制得(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸(4),用(R)-N-苄基-1-苯乙胺(5)拆分得到(2S) -型的4a.再经Bucherer-Bergs反应、酯化及氨解反应制得非达司他,总收率约17％.

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