阿折地平的合成 阿折地平的合成

阿折地平的合成

  • 期刊名字:中国医药工业杂志
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  • 论文作者:米春来,魏淑冬,边玢,董剑英,李行舟
  • 作者单位:北京华素制药股份有限公司,军事医学科学院毒物药物研究所
  • 更新时间:2022-09-15
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论文简介

二苯甲胺和环氧氯丙烷经亲核取代、闭环、酯化、加成等制得(N-羟基脒基)乙酸-1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-基酯(4),4再经Pd/C催化氢化得到脒基乙酸-1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-基酯乙酸盐(5).另由间硝基苯甲醛和乙酰乙酸异丙酯在乙酸哌啶催化下反应制得2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸异丙酯(6).5和6经Michael加成、环合反应制得阿折地平,总收率约40%(以二苯甲胺计).

论文截图
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