吉非替尼的合成

3-羟基-4-甲氧基苯甲醛在甲酸和盐酸羟胺作用下转化为3-羟基-4-甲氧基苄腈,后者在碳酸钾存在下与N-(3-氯丙基)吗啉缩合得4-甲氧基-3-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,再经硝化制得2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,经还原得2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,后与3-氯-4-氟苯胺成脒得2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基-N-(3-氯-4-氟苯基)苄脒,在甲酸作用下闭环得吉非替尼,总收率约44％.