泰利霉素的合成

泰利霉素是新一代的大环内酯类抗生素,今提出其改进的合成工艺路线,以克拉霉素为原料,经苯甲酰基保护2￠位羟基,强酸条件下3位水解,改进的Pfitzner-Maffat氧化3位羟基得到酮内酯(ketolides),再利用氢化锂使11,12位消去,与4-[4- (3-吡啶基)-1H-咪唑基]-1-丁胺缩合关环,2￠位与甲醇酯交换制得泰利霉素,总收率达到18.8%.该工艺较现有工艺具有反应原料易得,中间体和成品易于提纯,工艺简单,较易工业化等优点.