利伐沙班的合成

目的：研究利伐沙班的化学合成新方法。方法以对硝基苯胺为起始原料，通过开环后环合、还原制得4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮，再经加成、环合、脱保护、缩合4步反应生成最终产物利伐沙班。结果合成的利伐沙班的总收率为32.1％（以对硝基苯胺计），其结构经红外光谱（ IR）、氢核磁共振（1 H-NMR）和质谱（ MS）确证。结论本研究原料价廉易得，合成操作简单，成本低，适合工业化生产。