头孢噻呋的合成 头孢噻呋的合成

头孢噻呋的合成

  • 期刊名字:中国医药工业杂志
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  • 论文作者:朱阳,许峰
  • 作者单位:上海三维制药有限公司三维药物研究中心
  • 更新时间:2022-09-15
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论文简介

头孢噻呋可以7-ACA为原料,先与2-呋喃甲硫羟酸缩合得到7-氨基-3-[(2-呋喃基羰基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸,再以活性硫酯(5)取代需用三苯甲基保护氨基的2-氨基噻唑-4-羧酸的1H-苯并三唑-1-基活性酯,进行7-位酰胺化反应制得.5为反应剂可缩短反应时间(3h),简化操作,收率可由34%提高至64.6%.产品质量较好,成本较低,易于工业化生产.

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