聚乙二醇中药制剂的释放系统除湿研究

制剂技术●中国药业2013年3月20日第22 卷第6期Preparation TechnologyChina PharmaceuticalsVol. 22, No. 6, March 20, 2013聚乙二醇中药制剂的释放系统除湿研究*郭建平,王滑,王一 帆(中国人民解放军北京军区第二七二医院,天津 300020)摘要:目的集多年的研究总结,解决中药制剂制备过程中的诸多问题,旨在搭建中药现代化研究平台。方法利用多学科、各发展学科的理论观点和技术方法手段,在中药提取物研究中增加中药制剂的提取、制备系统、鉴别检测、体外动力学、体内药代动力学、体内外生物相关性以及制备放置过程中黏性大等问题的研究。结果其研究的理论观点、技术方法手段有很强的可操作性、独创性,且性能稳定。结论该研究的理论观点和技术方法手段达到国际领先水平。关键词:聚乙二醇;中药制剂;除湿研究中图分类号:TQ461文献标识码:A文章编号:1006 -4931(2013)06 -0074 -02在中药的制备系统研究中,有传统中药和中药西化两种研制度高。路线。目前,对于中药有效部位、提取物,用现代理论观点和技术系统1.系统2的释放原理:体系释放原理基于增加总黄酮方法手段进行全面系统研究尚不多见,特别是聚乙二醇(PEC)在的分散度。根据Nermst - Noyes - Whitnery方程, de/dt= de/ rd植物提取物中的应用、微观解析、抗辐射抗疲劳耐缺氧等尚未见(Cs- Cr)= Ds/ dt。从式中可见,总黄酮的表面积s是影响溶出报道。传统中药制备体系,常温易结块,体系不稳定,溶解释放缓速率的主要因索,这是增加药物溶出速率、提高生物利用度的关慢、生物利用度低;粗提物的制备技术存在黏性大,不易烘干等可键。固体分散技术增加难溶性药物溶出速率的主要原因是增加了操作性差的问题,特别是在军事环境下的制备;中药制剂中平战生 物活性物质的分散度。结果见图1。结合军民两用品种,研制方法单一,剂型单一、匮乏,偏重供应保溶解速率/% .障,不能满足现代军事需求和适应市场。本研究是多学科、各发展20学科间互相渗透、交叉研究的系统科学工程,涉及植物学、中药16学、天然药物成分化学、药剂学、高分子材料科学、光谱学、分析化12学药物化学、物理化学、药理药效学、临床医学等学科,以具有军事药用价值的植物的初提物和有效部位以及其他西药品种为研TPEC4000用量/%究点。该研究针对我军卫勤保障特点,选择具有多种生物活性的o2040植物，如丹参、当归、金银花、川芎、桂枝、党参、川椒、黄芪、白术、图1 PEC 用量对系统1、系统2释放速率的影响茶树花、山药、土茯苓、野葛粉葛(含有大量异黄酮,简称异黄酮)、该研究用中药的有效部位,避免了提取单体中药西化的问黄芩、桂枝、川椒、小茴香、党参、沙参、麦冬.大黄、柴胡、五味子题改进了传统工艺带来的不足,保持了中药双相调节优势,克服等,利用粗提物以及有效部位,进行提取方法.质量控制方法、体了 传统中药服用量大和中药西化不良反应大的缺点。内外动力学、药理药效学等研究。2提取及检测手段1 释放系统制备该研究中,提取工艺.提取纯化活性物质的方法以及检测的系采用微囊化技术、固体分散技术、乳化技术以及相结合技术，列方法快速便捷.重现性好、性能稳定,以中药主要成分为检测鉴制备成在军事条件下可以生产、储存、应用的释放系统，再制成胶别的标志物Is-01。囊剂、颗粒剂、片剂滴丸剂、乳膏剂、溶液剂等剂型" -161。3 药物释放动力学与体内药物代谢动力学系统1:PEG作为分散介质(根据药物性质黏性大小选择掌该研究中,用药物体外释放动力学预测体内的生物利用度。握PEC的用量),加入生物活性物质、中药提取液(直接喷雾干用蛋白沉淀法高效液相色谱法测定中药有效部位在体内的血药燥).浸膏提取物或有效部位的提取物中,分散均匀,加入稀释剂浓度,方法简单,具可操作性。体内药物动力学表述了药物口服后(如淀粉葛粉)制成释放系统,再制成片剂、胶囊剂、颗粒剂。此体在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,体外释放动力学可描述药系具有以下优点:改变了传统药品尤其是中药制剂体系的黏滞物在体内的释放特征,两者具有生物等效性17-21。结果表明,该度、脆碎度,流动性好，系统的吸湿性.黏性降低,便于干燥,便于释放系统具有高的生物利用度,可认为是由于固体分散技术使葛操作;在潮湿环境下,使性能稳定.不结块,制备工艺可操作性强;根黄酮以分子尺度分散在系统中,PEG促进药物的溶解、溶出、释体系可迅速溶解、快速释放;提高了系统的生物利用度;制备和保放等.使药物释放更趋完全。存不受条件和气候的限制;应用该载体系统,可省去铝塑包装材料4释药原理和铝塑包装设备费用。若以有效部位制备成的系统则服用量小。该研究利用红外光谱.差示量热扫描、电镜扫描解析中药有系统2:PEG作为稀释剂，以中药有效部位为生物活性物质效部位载体体系的微观表征22-21,这些现代分析手段更能说明制成滴丸剂.服用量小,释放迅速。其释药原理。该系统的红外光谱及x线光谱图见图2及图3。系统3:PEG作为致孔剂，与其他非水溶性的高分子材料相.5 研究成果发表情况结合,以中药有效部位为生物活性物质制成的释放系统,再制成目前.该项|中国煤化工表论文60多篇,发明片剂胶囊剂。其优点为释放系统恒速释放,服用量小,生物利用专利多项,200CN M H G官查新站检索查新的*全军医学科学技术研究“十一五” 计划课题,项目编号:06MB088c74.2013年3月20日第22 卷第6期中国药业●制剂技术.Vol. 22. No. 6, March 20, 2013China PharmaceuticalsPreparation Technology究开发利用.现代军队卫勤保障中药品食品的研究和开发起到很好的借鉴和示范作用,产生了很好的直接和间接社会军事经济效益。参考文献:[1] Guo JP. Pharmacokinetic of puerarin loaded beads with thylcellosel/ polyethyleneglycol) in rbise[M]. New York, USA: Association of ChineseHerbalists, 1998:104 - 106.[2] Guo JP, Sun QR. Delivery Behavior of isoflavone Loaded Beads with EthyI-cellose / poly( ethyleneglycol) [J] . 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