非那甾胺的合成
- 期刊名字:天津大学学报
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- 论文作者:李效军,方芳,王晓季,陈立功
- 作者单位:天津大学药物科学与技术学院,
- 更新时间:2022-09-16
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论文简介
非那甾胺是一种底物竞争型5α-还原酶抑制剂,用于良性前列腺增生的临床治疗.本文提出了一种新的合成方法,以孕烯醇酮为原料经10步反应制得了非那甾胺,即季铵化、甲氧基化、Oppenauer氧化、水解、氧化切断Δ4-双键、氨解环合、Δ5-双键加氢、酯化、A环1,2位脱氢和Bodroux反应.本方法避免了文献中昂贵试剂2,2-二硫吡啶的使用.经质谱和/或核磁共振确定了所有化合物结构.以孕烯醇酮计,非那甾胺的总收率为13.67%.
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