极高效酰胺化试剂----TCFH−NMI！

酰基咪唑鎓盐是一种活性非常高的酰胺化试剂，2018年，百时美施贵宝公司的Gregory L. Beutner和Ian S. Young等人报道了利用TCFH(N,N,N′,N′-tetramethylchloroformamidinium hexafluorophosphate)和NMI (N-methylimidazole)原位生成 酰基咪唑鎓盐并直接用于酰胺化的方法。

在NMI存在下，TCFH会迅速转化为中间体ii，ii和羧酸反应生成酰基咪唑鎓盐iii，由于酰基咪唑鎓盐iii活性极高，会迅速和胺反应得到酰胺。按照此反应历程，至少需要两个当量的NMI，反应才能顺利进行。

对于一些反应活性很低的胺作为底物进行反应，发现在室温下进行也可以得到很高的产率。

但是对于α-位有手性中心的羧酸，NMI的量太多会发生消旋。

因此得到优化的反应条件：TCFH(1.1 eq），NMI(2.1eq），乙腈，23℃。

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