聚乳酸-聚乙二醇共聚物的研究概述

海峡药学2009年 第21卷 第7期聚乳酸-聚乙二醇共聚物的研究概述赵丽华,莫菊彩,王晨明(浙江省温岭市第二人民医院药剂科温岭317502)摘要:秦乳酸紫乙二醇共聚物(PLA-PEC),由于其独特的生物可降解亲水秉油结构，使其不但具有优异的生物相容性和可降解性能，而且具务一些特殊的性能，生物科学领域对其性能和应用已经有了深入的研究。本篇就PLA.PEG这一类两条可生物降解高分子作- -简介。并对其在生物科学佰域中的应用和前景作一综述和展望。关键词:聚乳酸聚乙二酵共聚物;PLA-PEG;药物控释;可生物降解中图分类号:R817.9文献标识码:A 文章编号: 106-3765200-07-0034-02随着生命科学和现代医学的快速发展,对生物医用材料控释制剂的主要优点是能够减少给药次数,避免间隔给药,改性能的要求也日益提高,高聚物作为一类有着优良可塑性能善患者的顺应性;减少血药依度的峰谷现象,降低毒副作用，的材料,已经渗透到了医学和药学等生命科学的众多领域。提高疗 效;增加药物治疗的稳定性。另外还降低了药物对胃在众多生物降解聚合物中,聚乳酸.聚乙二醇的共聚物(PLA.肠道的刺激性, 并在最大程度上避免了某些药物对全身特别PEG)由于其优异的生物相容性和可降解性能,在生物科学领是肝,肾的毒副作用。域的应用越来越广泛。而PLAPEG共聚物所制成具有特定粒径及分布的载药1PLA和PEG简介纳米微球,以亲水性,无毒,无免疫原性的PEG链段作为壳橐乳酸(PLA),是以D, L乳酸为单体聚合而得到的一种层,注射进入人体后可避免被人体内网状内皮系统(RES)及无毒无刺激性的高分子材料(",具有优良的生物相容性,生物肝 、脾、肾等器官识别捕获,具有较长的血液循环时间;而且聚可吸收性及较高的强度和可加工性日渐成为一种重要的生物乳酸和聚乙二醇分子都具有良好的生物相容性和血液相容医用高分子材料和环境友好高分子材料。聚乳酸降解的最终性,降觶后可通过肾排出体外(7,9)。如Liu等以阿霉索(ADR)产物是水和二氧化碳,可被肌体吸收或通过代谢排出体外,其为模型药物评估了PLA-PEG-PLA胶束作为非肠道释药体系中间产物乳酸也是体内糖类正常代谢的产物,不会在重要器的应用潜力,由溶剂挥发法制备了粒径分布窄的含ADR東,官聚集而产生不良反应。聚乙二醇(PEG)具有优良的生物兼ADR在胶東中含量及包埋率依赖于共聚物中PLA和PEG的容性和血液兼容性,以及较好的亲水性和柔软性,在体内能溶链段长短，体外释药试验发现ADR可从胶束持续释放4d(8。于组织液中,能被机体迅速排出体外而不产生任何毒副作用。所以,以PLA-PEG共聚物为载体的药物纳米粒子在注射给更难得的是,当PEG和其它分子偶合时,它的很多优良性质药控释系统中有很大的应用潜力。也会随之转移到结合物中3.好。3.2 PLA-PEG 共聚物在组织工程领域的应用组织工程支聚乳酸和聚乙二醇结合而成的共聚物(PLA-PEG),由于架材料是指能与组织活体细胞结合并能植入生物体的材料，PEG的引入,有效的调节了材料的物理机械性能和表面性它是组织工程化组织的最基本构架。目前聚乳酸及其共聚物能,使其成为性能更加优良的医用生物高分子材料,特别是其已经在许 多医学领域得到了一定的应用，如:骨固定材料(0),在医药方面的应用,通过调节PLA-PEG共聚段中二者的共外科手术缝合线(1),细胞膜构建结构物，人工韧带或肌腱,人聚比或共聚物的分子量大小,可对其降解速度进行灵活的调工血管[12) ,组织工程支架材料13.4),药物释放系统等小球毛节。(3)细血管的内皮细胞[(5)。.2目前PLA-PEG常用的合成方法4展望聚乳酸共聚物作为目前的研究热点,聚乳酸~聚乙二醇共PLA-PEG是- -类很有研究价值与应用前景的高分子材聚物的制备方法在各种文献中有较多的报道。当前较为常用料。其制备可通过调节共聚物组成大幅度地调控其物理性质的方法都是首先以乳酸为原料配备丙交酯,然后再由丙交酯和降解性能,可以制成多种形式的载体,如微球,胶束还有靶或直接加入引发剂和一定分子量聚乙二醇进行本体聚合或通向制剂等。PLA-PEG 目前已经在组织工程,药物载体,靶向过制备大分子引发剂，再与丙交酯进行本体聚合(5。和基因传输载体等研究方面显示出独特的作[用16,17)。由此3 PLA-PEG在生物医学领域中的应用可见，PLA-PEG两亲生物降解共聚物会在生物科学领域受到3.1 PLA-PEG在药物控制释放体系中的应用 在药物制剂趑来趑多的重视，特别在药物控释方面有希望获得成功的应领城中,可将各种生物可降解性高分子材料以不同方式组合用考文献到制剂中,起到挖制药物的释放速率,释放时间以及释放部位的作用6。与以往的常规剂型如片剂、胶囊和注射剂比较,缦(1)B.I中国煤化工。. icbionaterials for tis sue-ceand Engineering. 2001,:0HCNMH G作者简介:赵丽华,女(1982.1-)。2005 年毕业于浙江中医药大学。[2]刘苗面，侯厌昌.医用聚乳殿仪具开累物的应用进晨[J].天津医职称:药师。现从事医院药学工作。联系电话:0576 869026药, 2006, (1) :70-72.34●Strait Pharmaceutical Journal Vol 21 No.7 2009[3]李孝红,袁明龙熊成东,等.臻乳酸及其共聚物的合成和在生物(11]Leenslag J w, Penning A J, et al. High-strength fiber sbyhot医学上的应用(].高分子通报, 199,(1):24-32.draw. ingofaspoly merizedpoly (Llactide) .Polymcommun, 1987,28[4)熊成东,王亚辉,袁明龙.等.豪乙二醇街生物的合成研究进晨(4):92.94.[].高分子通报, 200(1):39-45.{12)马建标,李晨曦.功能高分子材料[M].北京:化学工业出版社.[S] LiSM, Rashkovl, EsparteroJ L, eral, Synthesis, Charecteization, and粗细化工出版中心2000,346.Hydrolytic Degradation of PLA/PEO/PLA Triblock Copolymers with{13]Beumer G J, Van Biterwik C A. PonecLong Poly(Llacticacid) BlocksUJ] . Macromolecules, 1996, 29:57-62.robio compatibility evaluation of polymeric matixes of PEO/PET[6)奥阳,徐家生,张明.李朋梅.PLA-PEG 嵌段共泰物在药物释放系copoly mersond PLAU].J Biomned Mater Res. 1994.28(5):545.统中的应用U].药学进展，2005(6):250-254.[14] Mooney D J.Park s. Kaufmane P M, et al. Biodegradable sponges for[7] Richter A W. Akerblom E. Int. Arch Alergy Appl. Immunol, 1983,hepatoeyte transplantatio[J] J Biomed Mater Res, 1995, 29(8);70:124.959.[8]LiuL, Li Cx, Yuan z, et al. Biodegrad ableply etylyelyg)/poly[15)Das GS,Wilson R F,RaG H R, et al.Controlled delivery of taxollactidetri block copoly mrmicel essnticancer drugarren(U] .J Ap-frompoly ( ethyleneglyol )-coatedpoly ( lacticacid ) microspherespl Polym Sci, 2001, 80: 1976-1982.[] .Jounal of biomedical Materials Research, 201.55.96- 103.[9]李孝红,袁明龙，熊成东，筹.棗乳酸及其共聚物的合成和在生物(16)郁志芳,朱康杰.一种两亲生物降解高分子聚丙交酯.聚乙二醇医学上的应用U].高分子通报, 199 (1):24.32.嵌段共聚物的研兖进展[J].功能高分子学报, 2003, (16):3,[10]BergsmaJ E.Raerma FR, Bos RM, et al. Biocompati bility of in.419-420.trosseously implanted predegrad edpoly (actide) : ananimal study.J[17)任宗礼.聚乳酸及其共聚物的应用(J].甘肃科技, 2008<7):68-orl Maxill of acsug, 1993, 51 666.73.●药剂●5-氟尿嘧啶磁性壳聚糖纳米微囊的制备及特性周孙英',苏燕评1,陈茂林”,陈美金2(1.福建医科大学药学院福州350004;2.福建医科大学药学院04级药学专业毕业生福州350004)摘要:目的制备具有 碾响应性和药物缓释性能的裁药硬性先聚糖纳米胶囊。方法乘用离于凝聚法, 在FeO,纳米颚粒存在下,通过带正.电荷的光聚糖和带桕反电荷的多聚磷酸钠之间的离子交联反应,生成壳聚糖胶囊;优化各反应物的配比,控制胶囊的粒径在纳米龊;测定微囊的磁响应性和罐释性能;通过原予力显微忱观测产品的形貌和粒径。结果通过追宜的反应条件,制备了 具有砸响应性和缓释能力的s.氟屎嘧啶的壳絷糖肢囊,粒径为30~350nm的圆球。结论S-FU.CS 撇胶囊具有较好的缓锋和靶向作用,有希望作为新型药物最体用于靶向鲐药肃关键词:S_氟屎嘧啶;光聚锗;磁性纳米胶囊;三聚磷酸纳;靶向释药中图分类号:TQ460.6文献标识码:A 文章编:006-37652090)-0-0035-04Preparation and characterization of magnetic 5-Fu-Chitosan nanocapsuleZHOU Sun-ying' , sU Yang- ping' , CHEN Ma-lin2, CHEN Mei-jin, (1.Fujian Medical University, School of Phar-maceutical Sciences;2.Undergraduated student, Fujian Medical University, School of Pharmaceutical Sciences,Fuzhou 350004, China)ABSTRACT :OBJECTIVE To prepare the magnetic nanocapsule for drug delivery system with chitosan and eval-uate its characterization. METHODS The ion gelation technique was employed to prepare the chitosan nanocap-sule via electrostatic interaction between chitosan and sodium t中国煤化工ICe of magnetic nano作者简介:周孙英,女(1965-)。副教授.理学硕土。联系电话:13515003192. E-n:MYHCNMHG项目基金:福建省教育厅资助省属高校项目(项目编号2005K047)●35●