合成

阿西替尼的合成

以2-(3-碘-1H-吲唑-6-基硫烷基)-N-甲基苯甲酰胺为起始物料经酰化、Heck偶联、脱酰化反应得阿西替尼粗品,再经富马酸成盐和碳酸钠游离得阿西替尼.优化了阿西替尼粗品的精制步骤,该工艺具有操作简单,收率高,纯度高,钯残留低,三废少等优点,非常适合工业化生产....

2020-07-07 22:08:29浏览：39 抗肿瘤药合成阿西替尼富马酸盐精制

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Doripenem 的合成工艺研究

以(1R,5S,6S).2.(二苯氧磷酰氧基)-6.[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸-4-硝基苯甲酯为原料,经缩合、二次脱保护即得目标化合物,经IR、1H-NMR、MS等确证结构为dofipenem,总收率达55%.本法为dofipenem用于中试放大提供了依据....

2020-07-07 22:08:29浏览：22 Doripenem 碳青霉烯抗生素合成

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吉非替尼的合成

先将3-羟基-4-甲氧基苯甲醛的醛基转化为氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,依次经硝化、氰基转化为酰胺、还原、环合得7-甲氧摹-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮,最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得抗肿瘤药吉非替尼,总收率约36%....

2020-07-07 22:08:29浏览：35 吉非替尼抗肿瘤药 EGFR酪氨酸激酶抑制剂合成

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依达拉奉的合成

用苯肼和乙酰乙酸乙酯在亚硫酸氢钠参与下于水中回流反应2h制得自由基清除剂依达拉奉,收率83%.方法操作简单,成本低....

2020-07-07 22:08:29浏览：75 依达拉奉急性脑卒中自由基清除剂合成

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地西他滨的合成

2-脱氧-D-核糖在吡啶作用下与乙酐进行乙酰化,再在TMSOTf作用下与5-氮杂胞嘧啶偶联得1-(3,5-二-O-乙酰基-2-脱氧-D-核糖)-5-氮杂胞嘧啶,最后经氨气脱保护、甲醇重结晶得抗肿瘤药地西他滨,总收率约32%....

2020-07-07 22:08:29浏览：27 地西他滨抗肿瘤药骨髓增生异常综合征合成

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普卡必利的合成

改进普卡必利的合成工艺,以对乙酰胺基水杨酸甲酯为起始,经烃化、重排、氧化、还原、环合、氯化、水解、酰化8步制得.总收率达27.6%....

2020-07-07 22:08:29浏览：41 普卡必利合成肠蠕动药

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丙硫硫胺的合成

目的合成长效维生素B1丙硫硫胺.方法以维生素B1为原料,经水解、缩合2步制得丙硫硫胺.结果合成的丙硫硫胺经元素分析、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证了结构.结论该合成路线切实可行....

2020-07-07 22:08:29浏览：25 丙硫硫胺维生素B1 合成

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氟罗布芬的合成

用衣康酸酐经异构化、还原、环合得到甲基丁二酸酐,与由2,4-二氟苯胺经Gomberg-Bachmann-Hey反应得到的2,4-二氟联苯进行付-克反应,制得COX/5-LO双重抑制剂氟罗布芬,总收率49%(以衣康酸酐计)....

2020-07-07 22:08:29浏览：56 氟罗布芬类风湿性关节炎治疗药物合成

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萘普西诺的合成

萘普生与由四氢呋喃经HCl开环得到的4-氯-1-丁醇成酯,得到(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸-4-氯丁酯,最后经硝酸银硝化制得非甾体抗炎药萘普西诺,总收率约83%(以萘普生计)....

2020-07-07 22:08:29浏览：45 萘普西诺非甾体抗炎药一氧化氮供体药物环氧合酶抑制剂合成

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以邻硝基苯甲酸为起始原料,经酯化、还原、氯化、溴化、水解、酰化以及缩合反应制得关键中间体2-氨基-3-溴-5-氯-N-(1-环丙基乙基)苯甲酰胺,该中间体进一步与3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰氯反应合成cyclaniliprole.目标化合物结构经MS和1H NMR确证.杀虫活性测试结果表明,cyclaniliprole对小菜蛾及黏虫具有优异的杀虫活性,在10 mg/L质量浓度下对小菜蛾和黏虫的防效分别为88.2%和100%....

2020-07-07 22:08:29浏览：17 cyclaniliprole 合成杀虫活性

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尼唑苯酮的合成

以苄基咪唑为原料制得二乙氨基甲基咪唑,再与2,2'-氯-5-硝基二苯酮缩舍得产品尼唑苯酮.收率71.3%,产品含量99.0%.是一条有望工业化的合成路线....

2020-07-07 22:08:29浏览：15 尼唑苯酮苄基咪唑合成

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螺虫乙酯的合成

cis-8-甲氧基-1,3-二氮杂螺[4.5]癸-2,4-二酮水解得到含有cis-4-甲氧基环己基-1-氨基甲酸的混合物,对该混合物进行纯化处理得到cis-4-甲氧基环己基-1-氨基甲酸.cis-4-甲氧基环己基-1-氨基甲酸在饱和氯化氢的甲醇溶液中酯化,接着酰化,环合,最后与氯甲酸乙酯发生取代反应,生成目标产物螺虫乙酯.反应总收率72%,含量97.5%(HPLC,面积归一法),产物经1H NMR、MS进行了表征....

2020-07-07 22:08:29浏览：18 杀虫剂螺虫乙酯 (4-甲氧基)-环己基-氨基甲酸甲酯 2 5-二甲基苯乙酰氯合成

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塞来昔布的合成

采用强酸性阳离子交换树脂D072配合脱水树脂作催化剂催化合成三氟乙酸乙酯,收率为93.7%.以三氟乙酸乙酯和对甲基苯乙酮为原料经Claisen缩合,得到化合物1-对甲基苯基-4,4,4-三氟丁-1,3-二酮,再与对肼基苯磺酰胺盐酸盐发生环合反应合成塞来昔布,总收率为35.5%....

2020-07-07 22:08:29浏览：26 强酸性离子交换树脂吸水树脂三氟乙酸乙酯塞来昔布合成

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噻唑-4-甲酸的合成

以L-半胱氨酸盐酸盐与甲醛为起始原料,经缩合酯化得到噻唑烷-4-甲酸甲酯,再在二氧化锰作用下氧化合成噻唑-4-甲酸甲酯,水解得到噻唑-4-甲酸.氧化反应最佳反应条件为n(噻唑-4-甲酸甲酯)∶n (MnO2) =1∶23、MnO2活化温度为300℃、80℃反应48h.氧化反应收率为80.8％....

2020-07-07 22:08:29浏览：75 噻唑-4-甲酸氧化反应合成

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尼群地平的合成

研究了尼群地平的合成工艺条件,乙酰乙酸甲酯用氨气氨化得到β-氨基巴豆酸甲酯,产率为75.5％;苯甲醛、硝酸钠和浓硫酸反应合成3-硝基苯甲醛,产率为92.3％;β-氨基巴豆酸甲酯、3-硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯进行三组分反应,合成了尼群地平,产率为61.1％....

2020-07-07 22:08:29浏览：64 尼群地平 3-硝基苯甲醛 β-氨基巴豆酸甲酯合成

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