目的:合成醋氯芬酸.方法:以氯乙酸为原料,和笨甲醇进行酯化反应合成氯代乙酸苄基酯,再经缩合、氢解反应制得目标化合物.结果:改进了合成工艺,总收率达到75%,较文献收率提高35%.结论:该方法原料价廉易得,工艺操作简便,适合工业化生产....
2020-07-08 08:49:41浏览：42 醋氯芬酸非甾体抗炎药合成
评述了化学法、生物法、基因工程法、合成阿斯巴甜的进展,指出了阿斯巴甜对N-端的结构有严格的要求,以及疏水基团X、肽键、氨基上的氢键对阿斯巴甜甜味的影响....
2020-07-08 08:49:41浏览：46 阿斯巴甜合成应用前景
目的 考察氟比洛芬酯的合成工艺.方法 将四氢荼与液溴反应,生成的溴化氢气体溶于无水乙酸,将此溶液与醋酸乙烯酯反应,生成乙酸-1-溴乙酯,氟比洛芬与乙酸-1-溴乙酯缩合,生成氟比洛芬酯.结果 及结论此合成工艺原料易得、操作简便,适于氟比洛芬酯的开发与生产....
2020-07-08 08:49:41浏览：35 氟比洛芬酯镇痛合成
庚二酸经双酯化后歧化为其单酯,经酰氯化、付-克反应、还原、水解得7-羟基-7-苯基庚酸,再与三甲基氢醌缩合、氧化制得抗哮喘药塞曲司特,总收率接近40%....
2020-07-08 08:49:41浏览：31 塞曲司特抗哮喘药合成
愈创木酚甘油醚和碳酸二乙酯在乙醇钠作用下得到4-[(2-甲氧基)苯氧甲基)]-[1,3]二氧戊环-2-酮,在二氯乙烷中经浓氨水氨解得到美索巴莫粗品,用环己烷重结晶得到纯品,总收率约77%....
2020-07-08 08:49:41浏览：35 美索巴莫骨骼肌松弛药合成
目的:合成卢帕他定.方法:以氯雷他定为原料,经水解、烷基化2步反应合成卢帕他定.结果:合成了卢帕他定,总收率32.4%.结论:本方法可以方便地得到卢帕他定,简化了操作,缩短了反应周期....
2020-07-08 08:49:41浏览：60 氯雷他定地洛他定卢帕他定合成
以GCLE为原料,先卤代活化C-3位后进行亲核取代反应,"一锅法"脱去C-7位、C-2位保护,再进行C-7位缩合得到头孢吡肟.该工艺所得目标化合物质量好,总收率为36%,且简捷、易于产业化....
2020-07-08 08:49:41浏览：32 头孢吡肟合成技术
5,6-二氢-7,8-二甲基-4,5-二氧代-4H-吡喃并[3,2-c]喹啉-2-羧酸依次与氯化亚砜发生氯化反应,与异戊醇发生酯化反应,制得瑞吡司特,总收率约为59%....
2020-07-08 08:49:41浏览：28 瑞吡司特抗变态反应药合成
2-氰基-3-甲基吡啶经Ritter反应、烷基化、氰化得到2-氰基-3-[2-(3-氯苯基)乙基]吡啶,在PPA/P2O5作用下闭环后和N-乙氧羰基-4-哌啶酮偶合制得氯雷他定,总收率39%....
2020-07-07 22:08:29浏览：79 氯雷他定抗组胺药物合成
2-脱氧-D核糖在HCI的作用下先经甲氧基化后与对甲基苯甲酰氯进行酰化,再在三氟甲磺酸锂作用下与5-氮杂胞嘧啶偶联得到1-(3,5-二-O-对甲基苯甲酰基-2-脱氧-D核糖)-5-氮杂胞嘧啶,最后经甲醇钠脱保护、甲醇重结晶得抗肿瘤药地西他滨,总收率30.2％....
2020-07-07 22:08:29浏览：26 地西他滨抗肿瘤药合成
2-氨基-3-羟基吡啶经氯苄保护后,与α-乙酰基-γ-丁内酯环合得9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮(4),经氯化、还原并脱苄得到关键中间体3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮(6).6与6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐经亲核取代制得帕潘立酮,总收率约35%....
2020-07-07 22:08:29浏览：46 帕潘立酮精神分裂症合成
目的 研究溴他西尼的合成.方法 以3-溴苯胺为起始原料,经过成环、氧化、扩环等反应得到目标产物.结果 用该合成路线得到溴他西尼,纯度≥199%,结构经核磁共振氢谱确证,总收率为12.4%,高于文献报道收率(4.8%).结论 本合成方法具有反应条件温和、质量易控制、转化率高等优点....
2020-07-07 22:08:29浏览：47 溴他西尼合成
以3-氟-4-（4-吗啉基）苯胺和(S)-{N-[3-(3'-氟-4'-吗啉基)苯基-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基}乙酰胺为原料合成利奈唑酮，通过调整配料比、使用新溶剂、优化反应条件等，提高了反应收率，降低了生产成本，使该工艺更易于工业化生产。...
2020-07-07 22:08:29浏览：48 利奈唑酮合成linezolidsynthesized
目的 研究肠易激综合征治疗药物匹维溴铵的合成工艺.方法 以诺卜醇为起始原料,与4 -(2 -氯乙基)吗啉缩合,氢化后再与2 -溴 -4,5 -二甲氧基溴苄反应制得目标化合物.结果 以诺卜醇计三步反应总收率83.3%,目标化合物的结构经元素分析、红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、DEPT-135、HMQC和HMBC、质谱确证.结论 该方法条件温和、操作简单、收率高,适合工业化生产....
2020-07-07 22:08:29浏览：54 匹维溴铵合成肠易激综合征
综述了农药氟虫腈的合成方法.以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺和2,3-二氰基丙酸乙酯为原料经五步反应合成该化合物.总收率为56.8%.所采用的工艺路线操作简单,易于工业化,且减少了废酸的处理和高毒性试剂的使用....
2020-07-07 22:08:29浏览：51 氟虫腈吡唑杀虫剂合成
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